Торасемид по мнн по латыни

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Торасемид

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Торасемид

  • Противопоказания

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Торасемид

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Источники информации

  • Торговые названия с действующим веществом Торасемид

Структурная формула

Структурная формула Торасемид

Русское название

Торасемид

Английское название

Torasemide

Латинское название

Torasemidum (род. Torasemidi)

Химическое название

1-[4-(3-Метилфенил)аминопиридин-3-ил]сульфонил-3-пропан-2-илмочевина

Брутто формула

C16H20N4O3S

Фармакологическая группа вещества Торасемид

Нозологическая классификация

Код CAS

56211-40-6

Характеристика

Торасемид — диуретик из класса пиридин-сульфонилмочевины. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, pKa 6,42. Молекулярная масса 348,42.

Фармакология

Механизм действия

Исследования с микроразрезами у животных показали, что торасемид действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящей части петли Генле, где он ингибирует систему переносчика Na+/K+/2Cl. Клинико-фармакологические исследования подтвердили это место действия у человека, а эффекты в других сегментах нефрона не были продемонстрированы. Таким образом, диуретическая активность лучше коррелирует со скоростью выведения вещества с мочой, чем с концентрацией в крови.

Торасемид увеличивает выведение с мочой натрия, хлорида и воды, но не влияет значимым образом на СКФ, почечный плазмоток или КЩС.

Фармакодинамика

При приеме внутрь начало диуреза наблюдается в течение 1 ч, максимальный эффект развивается в течение первых 4 ч, и диурез длится от 6 до 8 ч. Среднее увеличение экскреции калия в течение 23 ч после однократного перорального приема торасемида в дозе 20 мг у здоровых взрослых составляло 12,7 мэкв.

Отек

Торасемид изучали в контролируемых испытаниях у пациентов с сердечной недостаточностью классов II–IV по NYHA. Пациенты, получавшие в этих исследованиях от 10 до 20 мг торасемида в день, достигли значительно большего снижения массы тела и отека, чем пациенты, получавшие плацебо.

При первом применении торасемида суточная экскреция натрия с мочой увеличивается как минимум в течение недели. Однако при постоянном приеме ежедневная потеря натрия уравновешивается потреблением натрия с пищей. Если прием торасемида внезапно прекращается, АД в течение нескольких дней возвращается к уровню до начала лечения, не превышая его.

Торасемид применяли вместе с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и БКК.  Неблагоприятного взаимодействия ЛС не наблюдалось, и необходимости в специальной корректировке дозы не было.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь Cmax торасемида в плазме достигается в течение 2,5 ч, Cmax и AUC пропорциональны дозе в диапазоне доз от 2,5 до 200 мг.

Влияние пищи

Прием торасемида с пищей с высоким содержанием жира, высококалорийной еды у здоровых взрослых задерживает Тmax примерно на 45 мин, увеличивает Cmax на 100% и увеличивает со временем AUC на 48%. Клинически значимого изменения общей диуретической активности не наблюдалось.

Распределение

Vd торасемида составляет от 12 до 15 л у здоровых взрослых или у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается примерно вдвое. Торасемид в значительной степени связывается с белками плазмы (>99%).

Метаболизм

Торасемид метаболизируется изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450 в печени и в меньшей степени CYP2C8 и CYP2C18. У человека были идентифицированы три основных метаболита. Метаболит M1 образуется при метилгидроксилировании торасемида, метаболит M3 — при гидроксилировании кольца торасемида, и метаболит M5 — при окислении M1. Основным метаболитом в организме человека является производное карбоновой кислоты M5, которое биологически неактивно. Метаболиты M1 и M3 обладают некоторой фармакологической активностью, однако их системная экспозиция намного ниже по сравнению с торасемидом.

Выведение

У здоровых добровольцев T1/2 торасемида — примерно 3,5 ч. Торасемид выводится из кровотока за счет метаболизма в печени (примерно 80% общего клиренса) и выведения с мочой (примерно 20% общего клиренса у пациентов с нормальной функцией почек).

Поскольку торасемид экстенсивно связывается с белками плазмы (>99%), количество вещества, попадающего в канальцы нефрона посредством КФ, очень невелико. По большей части почечный клиренс торасемида обусловлен активной секрецией вещества проксимальными канальцами.

После однократной пероральной дозы количества, выведенные с мочой, составили: торасемид — 21%, метаболит M1 — 12%, метаболит M3 — 2% и метаболит M5 — 34%.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижается, но общий плазменный клиренс существенно не изменяется. Меньшая часть принятой дозы доставляется к месту действия, и натрийуретическое действие любой принятой дозы диуретика снижается.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 из плазмы и почечный клиренс увеличиваются, но общий клиренс не изменяется.

Гериатрические пациенты

Почечный клиренс торасемида ниже у пожилых людей по сравнению с более молодыми людьми, что связано со снижением функции почек, которое обычно происходит с возрастом. Однако общий плазменный клиренс и T1/2 остаются неизменными.

Сердечная недостаточность

У пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью печеночный и почечный клиренс снижены, вероятно, из-за застойных явлений в печени и снижения почечного плазмотока соответственно. Общий клиренс торасемида составляет примерно 50% от такового у здоровых добровольцев, а T1/2 из плазмы и AUC соответственно увеличиваются. Из-за пониженного почечного клиренса меньшая часть любой принятой дозы доставляется к месту действия внутри просвета, поэтому при любой принятой дозе у пациентов с сердечной недостаточностью наблюдается меньший  натрийурез, чем у здоровых людей.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не было обнаружено общего увеличения частоты опухолей при применении торасемида у крыс и мышей в дозах до 9 мг/кг/сут (крысы) и 32 мг/кг/сут (мыши) на протяжении всей их жизни. В пересчете на массу тела эти дозы в 27 и до 96 раз превышают дозу для человека, составляющую 20 мг; в расчете на площадь поверхности тела они в 5 и до 8 раз превышают эту дозу. В исследовании у крыс при применении высоких доз, в группе самок было продемонстрировано повреждение почечных канальцев, интерстициальное воспаление и статистически значимое увеличение количества аденом и карцином почек. Однако частота опухолей в этой группе была ненамного выше, чем частота, иногда наблюдаемая в контроле по архивной статистике. Подобные признаки хронического неопухолевого поражения почек были зарегистрированы в исследованиях на животных высоких доз других диуретиков, таких как фуросемид и гидрохлоротиазид.

Не было обнаружено мутагенной активности торасемида и его основного метаболита у человека ни в одном из множества тестов in vivo и in vitro. Тесты включали в т.ч. бактериальный тест Эймса (с метаболической активацией и без нее), тесты на хромосомные аберрации и обмен сестринских хроматидид на культуре клеток лимфоцитов человека, тесты на различные ядерные аномалии на клетках костного мозга хомяков и мышей, тесты на внеплановый синтез ДНК у мышей и крыс.

В дозах до 25 мг/кг/сут (75-кратная доза для человека 20 мг на основе массы тела; 13-кратная доза для человека на основе площади поверхности тела) торасемид не оказывал неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию самцов или самок крыс.

Применение вещества Торасемид

Взрослые пациенты — лечение отеков, связанных с сердечной недостаточностью или заболеванием почек.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к торасемиду, анурия, печеночная кома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Резюме рисков

Нет доступных данных об использовании торасемида у беременных женщин и риске серьезных врожденных дефектов или  выкидыша. У беременных крыс и крольчих при дозах, в 2,4 и 1,6 раза соответственно превышающих начальную дозу 20 мг/сут для человека из расчета в мг/м2, не было обнаружено фетотоксичности или тератогенности. Однако у беременных крыс и крольчих при дозах, в 50 и 6,8 раза соответственно превышающих дозу для человека, наблюдалось снижение массы тела, повышение резорбции плода и задержка оссификации у плода.

Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. При любой беременности существует фоновый риск врожденного порока, потери или других неблагоприятных исходов. Для населения США в целом оценочный фоновый риск серьезных врожденных дефектов и выкидыша при клинически признанных беременностях составляет 2–4 и 15–20% соответственно.

Данные у животных. Не было выявлено фетотоксичности или тератогенности у крыс при дозах торасемида до 5 мг/кг/сут (на основе мг/м2, доза для животных в 2,4 раза превышала начальную дозу для человека 20 мг/сут) или крольчих при дозах 1,6 мг/кг/сут (на основе мг/м2, доза для животных в 1,6 раза превышала начальную дозу для человека, 20 мг/сут). Токсичность для плода и самки (снижение в среднем массы тела, повышение частоты резорбции плодов и задержка оссификации плода) наблюдалась у крольчих и крыс, получавших дозы в 4 (кролики) и 5 (крысы) раз больше.

Грудное вскармливание

Резюме рисков

Нет данных относительно присутствия торасемида в грудном молоке или воздействия торасемида на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Диуретики могут подавлять лактацию.

Побочные действия вещества Торасемид

В другом разделе более подробно рассматриваются следующие риски:

— гипотензия и ухудшение функции почек (см. «Меры предосторожности»);

— электролитные и метаболические нарушения (см. «Меры предосторожности»);

— ототоксичность (см. «Меры предосторожности»).

Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, наблюдаемых в этих испытаниях, не может непосредственно сравниваться с частотой в других клинических испытаниях и может не отражать наблюдаемую в клинической практике.

В предварительных исследованиях безопасность торасемида была оценена у 65 пациентов. Терапия была прекращена в связи с развитием побочных реакций у 4 из 65 пациентов (6%), получавших торасемид.

Постмаркетинговый опыт

Следующие побочные реакции были выявлены во время применения торасемидда в постмаркетинговый период. Поскольку об этих реакциях сообщалось добровольно от популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией ЛС.

Со стороны ЖКТ: панкреатит, боль в животе.

Со стороны нервной системы: парестезия, спутанность сознания, нарушение зрения, потеря аппетита.

Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня печеночных трансаминаз, ГГТ.

Нарушение метаболизма: дефицит тиамина (витамин B1).

Со стороны кожи/гиперчувствительность: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакция светочувствительности, кожный зуд.

Со стороны мочеполовой системы: острая задержка мочи.

Взаимодействие

НПВС

Поскольку торасемид и салицилаты конкурируют за секрецию почечными канальцами, у пациентов, получающих высокие дозы салицилатов, может проявляться салицилатная интоксикация при сочетанном применении с торасемидом.

Сочетанное применение НПВС и торасемида было ассоциировано с развитием острой почечной недостаточности. Диуретический эффект торасемида может быть снижен при применении НПВС.

Частичное ингибирование натрийуретического эффекта торасемида при сочетанном применении с индометацином было продемонстрировано для торасемида в условиях ограниченного потребления натрия с пищей (50 мэкв/сут), эффект не наблюдался при нормальном потреблении натрия (150 мэкв/сут).

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2C9 цитохрома P450

Торасемид является субстратом CYP2C9. Сопутствующее применение ингибиторов CYP2C9 (например, амиодарон, флуконазол, миконазол, оксандролон) может снизить клиренс торасемида и повысить его концентрацию в плазме. Сопутствующее применение индукторов CYP2C9 (например, рифампицин) увеличивает клиренс торасемида и снижает концентрацию торасемида в плазме. Необходим мониторинг диуретического эффекта и АД при приеме торасемида в сочетании с ингибитором или индуктором CYP2C9. При необходимости следует скорректировать дозу торасемида.

В связи с тем, что торасемид метаболизируется CYP2C9, он может влиять на эффективность и безопасность чувствительных субстратов CYP2C9, таких как целекоксиб, или субстратов с узким терапевтическим диапазоном, таких как варфарин или фенитоин. Необходим мониторинг состояния пациентов и при необходимости корректировка дозы.

Колестирамин

Сочетанное применение торасемида и колестирамина у человека не изучали, но в исследовании на животных совместное применение колестирамина уменьшало всасывание торасемида, применяемого перорально.

При необходимости совместного применения торасемида и колестирамина необходимо принимать торасемид по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после применения колестирамина.

Органические анионные ЛС

Совместное применение органических анионных ЛС (например, пробенецид), которые подвергаются значительной секреции почечными канальцами, может снизить секрецию торасемида в проксимальные канальцы, что, таким образом, снижает диуретическую активность торасемида. При совместном приеме необходим мониторинг диуретического эффекта и АД.

Литий

Как и другие диуретики, торасемид снижает почечный клиренс лития, вызывая высокий риск интоксикации литием. Рекомендуется периодический мониторинг уровня лития при одновременном применении торасемида.

Ототоксичные ЛС

Петлевые диуретики увеличивают ототоксический эффект других ототоксичных ЛС, включая аминогликозидные антибиотики и этакриновую кислоту. Сообщалось об этом эффекте при одновременном применении торасемида и гентамицина. По возможности следует избегать одновременного применения торасемида и аминогликозидных антибиотиков.

Ингибиторы РААС

Совместное применение торасемида с ингибиторами АПФ или АРА может увеличить риск гипотензии и нарушения функции почек.

Радиоконтрастные средства

Торасемид может увеличивать риск развития почечной токсичности, связанной с введением рентгеноконтрастных средств.

Кортикостероиды и АКТГ

Сочетанное применение с торасемидом может увеличить риск гипокалиемии.

Дигоксин

Сообщалось, что сочетанное применение дигоксина увеличивает AUC торасемида на 50%, но коррекция дозы торасемида не требуется. Торасемид не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Спиронолактон

У здоровых добровольцев сочетанное применение торасемида было связано со значительным снижением почечного клиренса спиронолактона с соответствующим увеличением AUC.  Однако спиронолактон не изменяет фармакокинетический профиль и диуретическую активность торасемида.

Торасемид не влияет на связывание с белками глибенкламида или варфарина.

Циметидин

Фармакокинетический профиль и диуретическая активность торасемида не изменяются циметидином.

Передозировка

Симптомы: можно ожидать, что признаки и симптомы передозировки будут включать соответствующие чрезмерному фармакологическому эффекту, а именно следующие: дегидратация, гиповолемия, гипотензия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз и гемоконцентрация.

Лечение: должно состоять из восполнения объема жидкости и электролитов.

Лабораторные определения уровней торасемида и его метаболитов в сыворотке не являются широко доступными.

Нет данных, позволяющих предположить физиологические механизмы (например, изменение pH мочи), которые могли бы ускорить выведение торасемида и его метаболитов. Торасемид не поддается диализу, поэтому гемодиализ не ускорит его выведение.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемая начальная доза — 20 мг 1 раз в сутки. При отсутствии необходимого диуретического эффекта возможно увеличение дозы примерно вдвое до получения адекватного диуретического ответа. Дозы выше 200 мг недостаточно изучены.

Меры предосторожности

Гипотензия и ухудшение функции почек

Чрезмерный диурез потенциально может вызвать симптоматическое обезвоживание, уменьшение объема крови и гипотензию, а также ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, особенно у пациентов с недостатком соли или пациентов, принимающих ингибиторы РААС.  Ухудшение функции почек также может происходить при сопутствующем применении нефротоксичных ЛС. Необходим периодический мониторинг степени гидратации и функции почек.

Электролитные и метаболические нарушения

Торасемид потенциально может вызывать симптоматическую гипокалиемию, гипонатриемию, гипомагниемию, гипокальциемию и гипохлоремический алкалоз. Лечение торасемидом может вызвать повышение уровня глюкозы в крови и гипергликемию. Может возникать бессимптомная гиперурикемия и в редких случаях может развиться подагра. Необходим периодический мониторинг уровня электролитов в сыворотке и глюкозы в крови.

Ототоксичность

Тиннит и потеря слуха (обычно обратимая) наблюдались при применении петлевых диуретиков, включая торасемид. Дозы, превышающие рекомендуемые, тяжелая почечная недостаточность и гипопротеинемия, по-видимому, увеличивают риск развития ототоксичности.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность торасемида у педиатрических пациентов не установлены.

Применение петлевых диуретиков у недоношенных младенцев было ассоциировано с развитием кальциноза почек/нефролитиаза. Нефрокальциноз/нефролитиаз также наблюдался у детей в возрасте до 4 лет, не имевших в анамнезе недоношенности, которые получали хроническое лечение петлевыми диуретиками. Также сообщалось, что петлевой диуретик, применяемый в течение первых недель жизни, увеличивает риск сохранения открытого артериального протока.

Применение в гериатрии

Из общего числа пациентов, получавших торасемид в клинических исследованиях в США, 24% были 65 лет и старше и около 4% — 75 лет и старше. Каких-либо конкретных, связанных с возрастом, различий в эффективности или безопасности у пациентов более молодого и пожилого возраста не наблюдалось.

Нарушение функции почек

У пациентов с неанурической почечной недостаточностью высокие дозы торасемида (от 20 до 200 мг) вызывали заметное увеличение экскреции воды и натрия. У пациентов с неанурической почечной недостаточностью, достаточно тяжелой и требующей проведения гемодиализа, постоянное лечение торасемидом в дозе до 200 мг/сут не показало изменения задержки жидкости в равновесном состоянии. В исследовании у пациентов с острой почечной недостаточностью при общих суточных дозах торасемида от 520 до 1200 мг у 19% возникали судороги. Из 96 пациентов в этом исследовании судороги развивались у 6/32, получавших торасемид, 6/32, получавших сравнительно высокие дозы фуросемида, и 1/32, получавших плацебо.

Источники информации

rxlist.com, 2021.

Описание проверено

  • Крылов Юрий Федорович

    Крылов Юрий Федорович
    (Фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Торговые названия с действующим веществом Торасемид

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Диувер

от 995.00 до 1399.00

Лотонел®

от 121.60 до 991.00

Торасемид

от 340.00 до 573.00

Торасемид Канон

от 345.00 до 547.00

Торасемид Медисорб

от 171.00 до 316.00

Торасемид-СЗ

от 118.00 до 372.00

Торасемид-Тева

от 276.00 до 546.00

Тригрим

от 349.00 до 869.00

Торасемид (Torasemide)

💊 Состав препарата Торасемид

✅ Применение препарата Торасемид

Описание активных компонентов препарата

Торасемид
(Torasemide)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.29

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Торасемид

Таб. 5 мг: 30, 60 или 100 шт.

рег. №: ЛП-004407
от 09.08.17
— Действующее

Дата переоформления: 10.06.22

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Торасемид

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на стороне с риской гравировка «56», на противоположной стороне гравировка «Н».

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 10 мг, кросповидон — 3 мг, повидон К30 — 2 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Диуретик

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Диуретический эффект развивается примерно в течение часа после приема внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и продолжается от 8 до 10 ч.

Снижает систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид всасывается из ЖКТ с ограниченным эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 1.5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание.

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9 с образованием трех метаболитов.

Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрация слишком мала, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.

T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч. Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек). Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T1/2 при этом не меняются.

Показания активных веществ препарата

Торасемид

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек.

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. В зависимости от показаний доза составляет 5-20 мг 1 раз/сут.

Не рекомендуется разовая доза более 40 мг, т.к. ее действие не изучено. Применяют длительно или до момента исчезновения отеков.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна — спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота неизвестна — чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; нечасто — боль в животе, метеоризм; частота неизвестна — тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна — задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Лабораторные показатели: нечасто — увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна — гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна — нарушения зрения, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.

Прочие: нечасто — астения, слабость, жажда, гиперактивность, нервозность, повышенная утомляемость.

Противопоказания к применению

Анурия; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия; дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; синоатриальная и AV-блокада II и III степени; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; повышенная чувствительность к торасемиду; аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности. С осторожностью следует применять в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалиемия; гипонатриемия; период лактации.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

У пациентов, особенно в начале лечения торасемидом и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объем и концентрацию циркулирующей крови.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.

Пациентам, получающим торасемид в высоких дозах, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием торасемида до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение торасемидом в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

Применение торасемида может вызывать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно, принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациенты должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Торасемид повышает токсичность сердечных гликозидов.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Торасемид усиливает действие гипотензивных препаратов.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое действие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины, цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах возможно усиление их токсического действия.

Торасемид ослабляет действие гипогликемических препаратов.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Биодоступность и как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Торасемид может повышать токсичность препаратов лития и ототоксичность этакриновой кислоты.

Адрес производителя

МАКИЗ-ФАРМА
, ООО

Россия

109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8
HETERO LABS
, Limited

Индия

Unit III, 22-110, I.D.A., Jeedimetla, Hyderabad 500 055, India

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Диувер
(PLIVA HRVATSKA, Хорватия)

Лотонел®
(ВЕРТЕКС, Россия)

Торасемид
(АЛИУМ, Россия)

Торасемид
(HETERO LABS, Индия)

Торасемид
(Березовский фармацевтический завод, Россия)

Торасемид
(АТОЛЛ, Россия)

Торасемид
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)

Торасемид Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Торасемид Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)

Торасемид-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)

Все аналоги

Торасемид (20 мг)

МНН: Торасемид

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Torasemide

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№122129

Информация о регистрации в РК:
03.09.2021 — 03.09.2031

Информация о реестрах и регистрах

  • русский
  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Торасемид

Международное непатентованное название

Торасемид

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — торасемид 5 мг, 10 мг, 20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (фарматоза 200 М), целлюлоза микрокристаллическая (вивапур 101 /циклосел РН 101), кросповидон (коллидон LC), повидон (коллидон 30), магния стеарат, вода очищенная.

Описание

Для дозировки 5 мг: Таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «56» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

Для дозировки 10 мг: Таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «57» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

Для дозировки 20 мг: Таблетки овальной формы, белого или почти белого цвета, с линией разлома, с гравировкой «59» на одной стороне от риски и «Н» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики.Торасемид.

Код АТХ С03СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя час, после приема. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастает при применении доз от 2,5 мг до 200 мг. Одновременный прием с пищей снижает Cmax на 30 минут, но общая биодоступность и диуретическая активность не изменяется. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы. Объем распределения торасемида составляет от 12-15 литров для пациентов со слабой или средней почечной недостаточностью или застойной сердечной недостаточностью. У пациентов с циррозом печени объем распределения удваивается. Торасемид биотрансформируется путем ступенчатого окисления, гидроксилирования и гидроксилирования кольца с образованием трех метаболитов: M1, M3 и M5. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых лиц составляет 3 — 4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс равняется приблизительно 10 мл/мин. Приблизительно 80% введенной дозы выводится через почечные канальцы в неизмененном виде: торасемид 24%, в виде метаболитов M1 — 12%, M3 — 3%, M5 — 41%. При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Фармакодинамика

Торасемид действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где он ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-, вследствие чего снижается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Действие Торасемида в качестве антигипертензивного препарата осуществляется благодаря его диуретическим действиям. Из-за понижения экстраклеточного и плазменного объема жидкости, временно понижается артериальное давление, а также понижается систолический объем крови.

Показания к применению

-отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени и почек

— артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в день, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Пациентам пожилого возраста не требуется специальный подбор дозировки.

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить примерно в 2 раза до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек (цирроз печени)

Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в день вместе с антагонистом альдостерона или другим калийсберегающим диуретиком. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании печени

Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.

Максимальная разовая доза составляет 40 мг; её превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

Длительное использование любого мочегонного средства при болезни печени не изучалось в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях.

Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приёме препарата в дозе 5 мг один раз в день в течение 4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если доза 10 мг не даёт требуемого результата, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Побочные действия

-нарушения водного и электролитного баланса (гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия)

— гипокалиемия (особенно в случае диеты с низким содержанием калия или при рвоте, диарее или злоупотреблении слабительными лекарственными препаратами, а также печеночной недостаточности)

— головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания

— артериальная гипотензия

— потеря аппетита

— судороги

— повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в плазме

— метаболический алкалоз

— повышение активности некоторых ферментов печени, в том числе γ- глутамил-транспептидазы (γ- ГГТП)

— задержка оттока мочи у пациентов с сужением мочевыводящих путей,

— повышение уровня мочевины и креатинина в плазме

Редко < 1/10 000

— парестезии конечностей

— сухость во рту

— тромбоэмболические осложнения, нарушения кровообращения, связанные со сгущением крови

В единичных случаях

аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

— фотосенсибилизация

— нарушения зрения, шум в ушах и снижение слуха

— эритропения, лейкопения и тромбоцитопения

— панкреатит

-диспепсия, кровотечение из пищевода

По данным клинических исследований

— тошнота, рвота, ринит, усиление кашля, боль в горле, астения, бессонница, нервозность, чрезмерное мочеиспускание, жажда, импотенция, запор, изменения на ЭКГ, боль в груди, фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия, дигиталисная интоксикация, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, в том числе ректальное кровотечение, тромбоз шунта, обморок, артрит, миалгия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным компонентам препарата и другим производным сульфонилмочевины

— почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией

— печеночная кома, прекоматозное состояние

— артериальная гипотензия, аритмии сердца

— период беременности и лактации

-одновременный прием аминогликозидов или цефалоспоринов или почечная недостаточность после применения других лекарственных средств, вызывающих повреждение почек

-детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность лечения детей не изучена)

-наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкоза-галактозная мальабсорбция

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с сердечными гликозидами, дефицит калия и/или магния может повышать чувствительность миокарда к данным лекарственным препаратам. Может возникнуть потенцирование калийуретического действия минерало- и глюкокортикостероидов, а также слабительных средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать токсическое действие аминогликозидов, препаратов платины, нефротоксическое действие цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития, курареподобных миорелаксантов и теофиллина. У пациентов, принимающих высокие дозы салицилатов, торасемид может повышать их токсичность. Торасемид может снижать действие гипогликемических препаратов.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств, в частности ингибиторов АПФ, что может вызывать чрезмерное снижение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать, снижая начальную дозу ингибитора АПФ и/или снижая дозу или временно отменяя Торасемид. Препарат может снижать чувствительность артерий к прессорным факторам, например, адреналину и норадреналину. Нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин) и пробенецид могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие Торасемида. Предполагается, что при комбинированном применении с холестирамином происходит снижение всасывания, вводимого внутрь, торасемида.

Особые указания

Заболевание печени с циррозом и асцитом. Торасемид следует использовать с осторожностью больным с заболеванием печени с циррозом и асцитом, так как внезапные изменения баланса жидкости и электролитов может ускорить печеночную кому. Для таких больных, диурез с торасемидом (или любым другим мочегонным препаратом) лучше начинать в больнице. Для предотвращения гипокалиемии и метаболического алкалоза, следует использовать одновременно с торасемидом антагонист альдостерона или калийсберегающие препараты.

Ототоксичность. Звон в ушах и потеря слуха (обычно обратимые) наблюдались после быстрого внутривенного введения других петлевых диуретиков и также наблюдались после перорального введения торасемида. Не ясно, связаны ли эти события с приемом торасемида. Ототоксичность также наблюдалась во время исследований на животных при достижении очень высоких уровней торасемида в плазме крови.

Объем и истощение электролитов

За пациентами, получающими диуретики, следует вести наблюдение на предмет клинических признаков нарушения электролитного баланса, гиповолемии или преренальной азотемии. Симптомы этих нарушений могут включать один или более признаков: сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная усталость, гипотония, олигурия, тахикардия, тошнота и рвота. Чрезмерное механическое разделение костей или мягких тканей может вызвать обезвоживание, снижение объема циркулирующей крови, и, возможно, тромбоз и эмболию, особенно у пожилых пациентов. У пациентов, у которых развивается жидкостный и электролитный дисбаланс, гиповолемия или преренальная азотемия, наблюдаемые лабораторные изменения могут включать гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, кислотно-щелочные нарушения и увеличение азота мочевины крови. При возникновении этих нарушений, прием торасемида следует прекратить до восстановления нормальных значений электролитов; прием торасемида может быть возобновлен в более низкой дозе. В контролируемых исследованиях, проведенных в США, торасемид вводили больным с гипертонической болезнью в дозах 5 мг или 10 мг в день. Через 6 недель при таких дозах среднее понижение сывороточного калия составляло приблизительно 0,1 мэкв/л. Процент пациентов, у которых уровень сывороточного калия был ниже 3,5 мэкв/л в любое время во время исследований, был по сути одинаковым, у больных, получавших торасемид (1,5%), и у больных, получавших плацебо (3%). У пациентов с последующим наблюдением в течение 1 года, не было замечено никаких дальнейших изменений в средних уровнях сывороточного калия. У больных с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, или почечной болезнью, получавших лечение торасемидом в дозах, превышающих те, что изучались в США при лечении гипертензии, гипокалиемия наблюдалась с большей частотой, в зависимости от дозы. У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно получающих гликозид наперстянки, индуцированная диуретиками гипокалиемия может быть фактором риска для развития аритмий.

До начала лечения следует компенсировать гипокалиемию, гипонатриемию и нарушения мочеиспускания. При продолжительном лечении Торасемидом рекомендуется регулярный мониторинг уровня электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и мочекислому диатезу. Также следует контролировать метаболизм углеводов при скрытой или манифестной форме сахарного диабета.

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сердечными аритмиями, больным пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами.

Больным с гипертрофией предстательной железы и нарушениями мочеиспускания препарат необходимо назначать с осторожностью, так как интенсивное мочевыделение может привести к задержке мочеиспускания и растяжению мочевого пузыря.

Применение в педиатрии. Нет достаточных клинических данных по безопасности применения Торасемида у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не следует применять препарат во время управления транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: полиурия, гиповолемия и снижения уровня электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии и сердечно-сосудистому коллапсу. Могут возникнуть расстройства желудочно-кишечного тракта.

Лечение: отмена препарата при одновременном восполнении жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО ABMG Expert, Казахстан

Организация — упаковщик лекарственного средства

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО « ABMG Expert », г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445

946200681477976242_ru.doc 87 кб
012519731477977505_kz.doc 104 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

From Wikipedia, the free encyclopedia

Torasemide

Clinical data
Trade names Demadex, Tortas, Wator
Other names Torsemide, Torsemide (USAN US)
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a601212
License data
  • US DailyMed: Torsemide
Routes of
administration
By mouth, intraveneous
Drug class Loop diuretic
ATC code
  • C03CA04 (WHO)
Legal status
Legal status
  • US: ℞-only
Pharmacokinetic data
Bioavailability 80-90%
Protein binding Highly bound (>99%).
Metabolism Liver (80%)
Elimination half-life 3.5 hours; Cirrhosis: 7-8 hours
Identifiers

IUPAC name

  • N-[(isopropylamino)carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]pyridine-3-sulfonamide

CAS Number
  • 56211-40-6 check
PubChem CID
  • 41781
IUPHAR/BPS
  • 7312
DrugBank
  • DB00214 check
ChemSpider
  • 38123 check
UNII
  • W31X2H97FB
KEGG
  • D00382 check
ChEBI
  • CHEBI:9637 ☒
ChEMBL
  • ChEMBL1148 check
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID2023690 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.164.924 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C16H20N4O3S
Molar mass 348.42 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • CC(C)NC(=O)NS(=O)(=O)c1cnccc1Nc2cc(C)ccc2

InChI

  • InChI=1S/C16H20N4O3S/c1-11(2)18-16(21)20-24(22,23)15-10-17-8-7-14(15)19-13-6-4-5-12(3)9-13/h4-11H,1-3H3,(H,17,19)(H2,18,20,21) check

  • Key:NGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N check

 ☒check (what is this?)  (verify)

Torasemide, also known as torsemide, is a diuretic medication used to treat fluid overload due to heart failure, kidney disease, and liver disease. It is a less preferred treatment for high blood pressure.[1] It is taken by mouth or by injection into a vein.[1]

Common side effects include headache, increased urination, diarrhea, cough, and dizziness.[1] Other side effects may include hearing loss and low blood potassium.[1] Torasemide is a sulfonamide and loop diuretic.[1] Use is not recommended in pregnancy or breastfeeding.[2] It works by decreasing the reabsorption of sodium by the kidneys.[1]

Torasemide was patented in 1974 and came into medical use in 1993.[3] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.[4] It is available as a generic medication.[2] In 2021, it was the 180th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 2 million prescriptions.[5][6]

Medical uses[edit]

It is used to treat fluid overload due to heart failure. It is sometimes used to treat high blood pressure.[1] Compared with furosemide, torasemide is associated with a lower risk of rehospitalization for heart failure and an improvement in New York Heart Association class of heart failure.[7][8][9] In heart failure it may be safer and more effective than furosemide.[10][11][12] Long-term outcomes with torasemide may be better than with furosemide in patients with heart failure.[13]

Adverse effects[edit]

No evidence of torasemide-induced ototoxicity has been demonstrated in humans.[14]

Loop diuretics, including torsemide, may decrease total body thiamine, particularly in people with poor thiamine intake, and this depletion may worsen heart failure. It is therefore reasonable to either also give thiamine supplements or to check blood thiamine levels in those being treated with chronic loop diuretics.[15]

Chemistry[edit]

Compared with other loop diuretics, torasemide has a more prolonged diuretic effect than equipotent doses of furosemide and relatively decreased potassium loss.[16]

Names[edit]

Torasemide is the recommended name of the drug (rINN) according to the (INN), which is the drug naming system coordinated by the World Health Organization. Torsemide is the official name of the drug according to the (USAN), which is the drug naming system coordinated by the USAN Council, which is co-sponsored by the American Medical Association (AMA), the United States Pharmacopeial Convention (USP), and the American Pharmacists Association (APhA).

References[edit]

  1. ^ a b c d e f g «Torsemide Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 18 March 2019.
  2. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 227–228. ISBN 978-0-85711-338-2.
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 458. ISBN 978-3-527-60749-5.
  4. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  5. ^ «The Top 300 of 2021». ClinCalc. Archived from the original on 15 January 2024. Retrieved 14 January 2024.
  6. ^ «Torsemide — Drug Usage Statistics». ClinCalc. Retrieved 14 January 2024.
  7. ^ Abraham B, Megaly M, Sous M, Fransawyalkomos M, Saad M, Fraser R, et al. (January 2020). «Meta-Analysis Comparing Torsemide Versus Furosemide in Patients With Heart Failure». Am. J. Cardiol. 125 (1): 92–99. doi:10.1016/j.amjcard.2019.09.039. PMID 31699358. S2CID 207937875.
  8. ^ Täger T, Fröhlich H, Seiz M, Katus HA, Frankenstein L (March 2019). «READY: relative efficacy of loop diuretics in patients with chronic systolic heart failure-a systematic review and network meta-analysis of randomised trials». Heart Fail Rev. 24 (4): 461–472. doi:10.1007/s10741-019-09771-8. PMID 30874955. S2CID 77394851.
  9. ^ Miles JA, Hanumanthu BK, Patel K, Chen M, Siegel RM, Kokkinidis DG (June 2019). «Torsemide versus furosemide and intermediate-term outcomes in patients with heart failure: an updated meta-analysis». J Cardiovasc Med (Hagerstown). 20 (6): 379–388. doi:10.2459/JCM.0000000000000794. PMID 30950982. S2CID 96436158.
  10. ^ Wargo KA, Banta WM (November 2009). «A comprehensive review of the loop diuretics: should furosemide be first line?». Ann Pharmacother. 43 (11): 1836–47. doi:10.1345/aph.1M177. PMID 19843838. S2CID 43339236.
  11. ^ Roush GC, Kaur R, Ernst ME (2014). «Diuretics: a review and update». J. Cardiovasc. Pharmacol. Ther. 19 (1): 5–13. doi:10.1177/1074248413497257. PMID 24243991. S2CID 21204143.
  12. ^ Buggey J, Mentz RJ, Pitt B, Eisenstein EL, Anstrom KJ, Velazquez EJ, et al. (2015). «A reappraisal of loop diuretic choice in heart failure patients». Am. Heart J. 169 (3): 323–33. doi:10.1016/j.ahj.2014.12.009. PMC 4346710. PMID 25728721.
  13. ^ Ozierański K, Balsam P, Kapłon-Cieślicka A, Tymińska A, Kowalik R, Grabowski M, et al. (February 2019). «Comparative Analysis of Long-Term Outcomes of Torasemide and Furosemide in Heart Failure Patients in Heart Failure Registries of the European Society of Cardiology». Cardiovascular Drugs and Therapy. 33 (1): 77–86. doi:10.1007/s10557-018-6843-5. hdl:2183/22704. PMID 30649675. S2CID 58014640.
  14. ^ Dunn CJ, Fitton A, Brogden RN (January 1995). «Torasemide. An update of its pharmacological properties and therapeutic efficacy». Drugs. 49 (1): 121–42. doi:10.2165/00003495-199549010-00009. PMID 7705212. S2CID 261404564.
  15. ^ Kattoor AJ, Goel A, Mehta JL (August 2018). «Thiamine Therapy for Heart Failure: a Promise or Fiction?». Cardiovasc Drugs Ther. 32 (4): 313–317. doi:10.1007/s10557-018-6808-8. PMID 30022355.
  16. ^ Christopher J. Dunn (1995). «Torasemide: An Update of its Pharmacological Properties and Therapeutic Efficacy». Springer Link. Retrieved 8 March 2024.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям.

Всемирной организации здравоохранения:

Очень часто: ≥ 1/10 (> 10 %);

Часто: от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);

Нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % и < 1 %);

Редко: от ≥ 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);

Очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %);

Частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Со стороны нервной системы:

Часто – головная боль, головокружение, сонливость;

Нечасто – судороги мышц нижних конечностей;

Частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).

Со стороны органов чувств:

Частота неизвестна – нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто – экстрасистолия, аритмия, тахикардия;

Частота неизвестна – чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны дыхательной системы:

Нечасто – носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы:

Часто – диарея;

Нечасто – боль в животе, метеоризм, полидипсия;

Частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Частота неизвестна – мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы:

Часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия;

Нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию;

Частота неизвестна – олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы:

Частота неизвестна – снижение потенции.

Со стороны обмена веществ:

Частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны лабораторных показателей:

Нечасто – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия;

Частота неизвестна – гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы). Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Прочие:

Частота неизвестна – апластическая или гемолитическая анемия.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Национальность перевод на французский
  • Рейх превыше всего на немецком
  • Презент симпл в английском видео для детей
  • Мнение о моде на английском
  • Только ситхи все возводят в абсолют на английском